03050 药理学(三)考点 重点 难点 第1章 绪言 一、复习 本章主要介绍药物、药理学、药效学、药动学的概念。药理学的学科任务,药理学的实验方法。药物与药理学的发展史,新药开发与研究的大体过程。 二、考点 1.领会: 药物与药理学的发展史,新药开发与研究的大体过程。 2.掌握:药理学的学科任务和实验方法。 3.熟练掌握: 药理学、药物效应动力学(药效学)、药物代谢动力学(药动学)的概念。 第2章 药物代谢动力学 一、复习 1、药物分子的跨膜转运:生物膜的结构特点。滤过。简单扩散,影响简单扩散速度的因素,离子障,环境pH对药物简单扩散的影响。载体转运----主动转运和易化扩散。 2、药物的体内过程 (1)吸收:胃肠道和胃肠道外给药的吸收,影响吸收的因素,首关消除的概念。 (2)分布:影响药物分布的因素(血浆蛋白结合率,器官血流量,组织细胞结合,体液的PH和药物的解离度,体内屏障:血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障)。 (3)代谢(生物转化):药物代谢的形式和结果,部位,药物代谢酶(微粒体酶和非微粒体酶)。药物对微粒体酶的诱导和抑制。 (4)排泄:药物排泄的途径,影响药物排泄的因素(肾小球滤过、重吸收和排泄),肝肠循环。 3、体内药物的药量-时间关系:峰浓度,达峰时间,曲线下面积,稳态浓度。 4、药物代谢动力学重要参数:消除半衰期(t1/2),清除率,表观分布容积,生物利用度,生物等效性。 二、考点 1.领会: 药物跨膜转运不同方式的特性,房室模型基本理论。 2.掌握: 药物分子的跨膜转运及其影响药物通透细胞膜的因素,体内药物的药量-时间关系,药物代谢动力学重要参数,肝药酶系统的组成、作用方式及药物对肝药酶的影响。一级消除动力学与零级消除动力学的消除特性与意义,稳态血药浓度与给药方式的关系和意义。 3.熟练掌握: 药物解离度对简单扩散的影响, 药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的基本规律及其影响因素,首关效应、肝肠循环、生物利用度、表观分布容积、速率常数、消除半衰期、消除率的定义、特征和意义。 第3章 药物效应动力学 一、复习 1、药物的基本作用:兴奋与抑制,特异性和选择性,治疗效果(对因治疗和对症治疗)与不良反应(副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应)。 2、药物剂量与效应关系:量效关系、剂量、最小有效量、治疗量、量反应、最大效应(效能)、效价强度、质反应、半数有效量(ED50)、半数致死量(LD50)、治疗指数(TI)、安全指数(SI)。 3、药物与受体:受体的概念及其特性、受体与药物的相互作用(亲和力、内在活性)、作用于受体的药物分类(激动药、拮抗药)、细胞内信号转导、受体的调节。 二、考点 1.领会:细胞内信号转导过程、受体理论的基本内容、药物作用的机制以及药物作用的不同信号传递方式。 2.掌握:药物作用与药理效应的区别、药物作用选择性的特性、受体的各种调节方式、构效关系与量效关系的特性、量反应和质反应的区别。 3.熟练掌握:药物的不良反应、剂量与效应的关系、受体与药物的相互作用(亲和力、内在活性)、作用于受体的药物分类(激动药、拮抗药)。效能、效价强度、ED50、LD50、治疗指数等概念。 第4章 影响药物效应的因素 一、复习 1、药物因素:制剂和给药途径,药物相互作用(协同作用、拮抗作用)。 2、机体因素:年龄、性别、遗传,特异质反应、疾病状态、心理因素-安慰剂,长期用药引起的机体反应性变化(耐受性和耐药性、依赖性、停药症状)。 二、考点 1.领会: 年龄、性别、病理状态、遗传因素、剂量、剂型、给药途径、给药时间和次数、药物相互作用等对药物作用在药动学的影响。(吸收、分布、代谢、排泄)。生活习惯及环境因素对药物作用的影响。 2.掌握:个体差异对药效的影响及合理用药原则。 3.熟练掌握: 长期用药引起的机体反应性变化(耐受性和耐药性、依赖性、停药症状);药物相互作用在药效学方面的影响(协同作用、拮抗作用)。 第5章 传出神经系统药理概论 一、复习 1、传出神经的解剖学特征。 2、神经冲动的化学传递——突触的化学传递过程。 3、传出神经按递质的分类:胆碱能神经、肾上腺素能神经。 4、乙酰胆碱的生物合成、贮存、释放、代谢;儿茶酚胺的生物合成、贮存、释放、再摄取和代谢。 5、传出神经受体及其生理功能:胆碱受体(M、Nl、N2)、肾上腺素受体(α、β1、β2)以及多巴胺受体的分布部位和生理效应。 6、传出神经系统药物的基本作用及其分类:基本作用(直接作用于受体,影响递质(释放、转运和贮存、转化),药物的分类。 二、考点 1.领会:传出神经系统的受体、受体分布及其生理功能。 2.掌握:胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经;传出神经系统药物的两种作用方式。 3.熟练掌握:胆碱受体、肾上腺素受体分类。激动剂、拮抗剂(阻断剂);传出神经系统药物分类。 第6章 作用于胆碱受体的药物 一、复习 1、醋甲胆碱、毛果芸香碱的作用及应用。 2、毒蕈碱、烟碱的药理作用及应用。 3、胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程。 4、抗胆碱酯酶药的分类。 5、易逆性抗胆碱酯酶药的一般特性(药理作用、体内过程、临床应用),常用易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明、毒扁豆碱、加兰他敏作用特点。 6、难逆性抗AchE药----有机磷酸酯类:中毒机制、中毒表现、中毒诊断和防治(急性中毒解毒药物:阿托品,AChE复活药碘解磷定或氯解磷定的作用机制及解救效果)。 7、阿托品类药来源与化学。 8、阿托品对M受体的竞争性阻断作用,对心血管、平滑肌、腺体、眼及中枢神经的作用、临床应用、不良反应及其处理。 9、山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。常用合成代用品后马托品和溴丙胺太林的作用特点。 10、骨骼肌松弛药对N2受体的阻滞作用,非去极化型药(筒箭毒碱)、和去极化型药(琥珀胆碱)的作用特点和应用。 三、考点 1.领会: 醋甲胆碱、毒蕈碱、烟碱的药理作用及应用;毒扁豆碱的作用及应用;阿托品类常用合成代用品的作用特点和临床应用;骨骼肌松弛药琥珀胆碱、筒箭毒碱的作用和应用;神经节阻断药的作用特点。 2.掌握:有机磷酸酯类中毒机制、中毒表现、中毒诊断和防治及其解毒药(阿托品、氯解磷定或碘解磷定)的作用机理和效果;阿托品类药山莨菪碱、东莨菪碱药理作用、用途与不良反应。 3.熟练掌握:M受体激动药毛果芸香碱的药理作用和应用;抗胆碱酯药新斯的明的作用机制、作用和应用;阿托品的作用、临床应用与不良反应。 第7章 作用于肾上腺素受体的药物 一、复习 1、肾上腺素类药的化学结构及其与药效的关系。 2、去甲肾上腺素:来源,体内过程,主要兴奋α受体,对心、血管系统的作用特点,应用、不良反应及防治措施,禁忌证。 3、肾上腺素:来源,体内过程,兴奋α、β受体,对心脏、不同部位血管、血压、支气管平滑肌、糖及脂肪代谢的作用,应用,不良反应及禁忌证。 4、异丙肾上腺素:体内过程,兴奋β1及β2受体,对心脏、血管、支气管平滑肌的作用,用途和不良反应。 5、多巴胺:对α、β及多巴胺受体的兴奋作用,作用特点和应用。 6、间羟胺、麻黄碱、多巴酚丁胺的作用特点及应用。 7、α肾上腺素受体阻滞药:酚妥拉明的作用和应用。 8、β肾上腺素受体阻滞药:β受体阻滞药的分类、作用、临床应用;普萘洛尔的体内过程、作用、临床应用和不良反应。 二、考点 1.领会: 间经胺、麻黄碱、多巴胺的作用特点和主要临床应用。 2.掌握:α受体阻滞药酚妥拉明的作用、临床应用;α-受体激动剂升压作用翻转的机理。 3.熟练掌握:肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的作用及应用,主要不良反应;β受体阻断药普萘洛尔的作用、临床应用及主要不良反应;内在拟交感活性。 第10章 镇静催眠药 一、复习 1、镇静催眠药的概念,睡眠时相。 2、苯二氮卓类(地西泮)的作用(抗焦虑、镇静催眠、中枢性肌松和抗惊厥等)、临床应用、作用机制、不良反应。 3、巴比妥类药物的构效关系、作用、临床应用和不良反应(毒性、耐受性、成瘾性),急性中毒及处理原则。 二、考点 1.领会:巴比妥类药物的构效关系、作用、临床应用、不良反应。 2. 掌握:苯二氮卓类药物与巴比妥类药物作用机制的比较、巴比妥类药物中毒的解救。 3.熟练掌握:苯二氮卓类药物的作用、作用机制、临床应用和不良反应。 第11章 抗癫痫与抗惊厥药 一、复习 1、癫痫的临床分型,抗癫痫药的作用机制。 2、苯妥英钠的作用机制、临床应用、体内过程、不良反应及药物相互作用。卡马西平、苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺、丙戌酸钠、苯二氮卓类(地西泮、硝西泮和氯硝西泮)、氟桂利嗪、抗痫灵、拉莫三嗪、托吡酯的作用特点、临床应用及不良反应。抗惊厥药硫酸镁的作用及应用,中毒及其解救。 二、考点 1.领会:扑米酮、地西泮、氯硝西泮、氨己烯酸和托吡酯的临床应用。 2.掌握:硫酸镁的抗惊厥作用和应用。 3.熟练掌握:苯妥英钠药理作用、作用机制、临床应用和不良反应;苯巴比妥、卡马西平、乙琥胺、丙戊酸钠治疗不同类型癫痫的作用特点及应用。 第12章 抗精神失常药 一、复习 1、精神失常简介及抗精神失常药的分类。 2、抗精神病药作用机制。 3、吩噻嗪类代表药氯丙嗪的作用、作用机制、临床应用、不良反应(锥体外系反应、体位性低血压等)。 4、其他吩噻嗪类药物奋乃静、三氟拉嗪的作用特点。 5、抗躁狂症药碳酸锂的作用特点。 6、抗抑郁症药:三环类抗抑郁药米帕明的作用机制、临床应用和不良反应。 二、考点 1.领会:其他抗精神病药的作用特点。 2.掌握:三环类抗抑郁症药、躁狂症药碳酸锂的作用特点。 3.熟练掌握:吩噻嗪类代表药物氯丙嗪的作用、作用机制、不良反应和应用。 第13章 镇痛药 一、复习 1、概述:痛觉生理。 2、阿片所含生物碱分类,阿片碱类镇痛药的基本化学结构和构效关系。 3、阿片受体激动药吗啡的体内过程、作用、作用机制、临床应用及不良反应(成瘾性、呼吸抑制等)。 4、其他阿片受体激动药可待因,人工合成镇痛药哌替啶、美沙酮、芬太尼、二氢埃托啡作用特点及应用。 5、阿片受体部分激动药喷他佐新(镇痛新)的作用特点。 6、其他镇痛药曲马多、延胡索乙素的作用特点。 7、阿片受体拮抗剂纳洛酮的临床应用。 二、考点 1.领会:镇痛药的构效关系及滥用镇痛药的危害性。 2.掌握:常用人工合成镇痛药的作用特点,阿片受体拮抗剂纳洛酮的临床应用。 3.熟练掌握:镇痛代表药吗啡的作用、作用机制、临床应用和不良反应。 第14章 治疗中枢神经退行性疾病药 一、复习 1、帕金森病(震颤麻痹)的发病原因和机制。 2、拟多巴胺药左旋多巴的体内过程、药理作用及机制、临床应用、不良反应和药物相互作用。左旋多巴增效药卡比多巴、司来吉兰、金刚烷胺、溴隐亭和培高利特的作用特点及应用。 3、胆碱受体阻断药苯海索的作用和应用。治疗阿尔茨海默病的胆碱酯酶抑制药和M受体激动药。 二、考点 1. 领会:帕金森病和阿尔茨海默病的发病机制、常用药物特点。 2.掌握:卡比多巴、司来吉兰、托卡朋、溴隐亭、金刚烷胺、苯海索的药理作用和临床应用;治疗阿尔茨海默病药的分类及各药特点。 3.熟练掌握:左旋多巴的药理作用、临床应用和不良反应。 第15章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 一、复习 1、解热镇痛抗炎药(非甾体类抗炎药)的概念,解热、镇痛、抗炎作用与前列腺素合成的关系及共同的作用机制。 2、非选择性环氧酶抑制药:阿司匹林的体内过程、作用、临床应用和不良反应;对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的作用特点。 二、学习目的与要求 理解并掌握解热镇痛抗炎药的共同作用机制;阿司匹林,对乙酰氨基酚的药理作用,临床应用及不良反应;以及其他解热镇痛抗炎药的作用和不良反应。 二、考点 1. 领会: 炎症发生过程及环氧化酶作用。 2. 掌握: 各类解热镇痛药的特点和临床应用。 3. 熟练掌握:解热镇痛抗炎药的共同作用机制;阿司匹林的作用、临床应用及不良反应。 第16章 作用于离子通道的药物 一、复习 1、离子通道特性、分类及生理功能 2、离子通道的分子结构及门控机制;作用于离子通道的药物 3、钙通道阻滞药概念、分类 4、钙通道阻滞药的作用机制 5、钙通道阻滞药的药理作用、临床应用、不良反应、药物相互作用。 二、考点 1. 领会:离子通道的分类、特性及生理意义。 2. 掌握:钙通道阻滞药的概念、分类及不良反应 3. 熟练掌握:钙离子通道阻滞药的药理作用、临床应用与主要不良反应 第17章 利尿药及脱水药 一、复习 1、利尿药作用的肾脏生理基础。 2、高效利尿药(作用于髓袢升支粗段的利尿药):呋塞米、依他尿酸的利尿作用特点、机制、临床应用、不良反应。 3、中效利尿药(作用于远曲小管近端的利尿药):以氢氯噻嗪为代表说明噻嗪类的利尿作用特点、机制、临床应用、不良反应 4、低效能利尿药(作用于远曲小管和集合管的利尿药):螺内酯、氨苯喋啶利尿作用特点、机制、临床应用、不良反应。 5、脱水药:甘露醇、山梨醇的作用(脱水、渗透性利尿)、临床应用、不良反应。 二、考点 1. 领会:脱水药甘露醇的作用及应用。 2. 掌握:各类利尿药的不良反应。 3. 熟练掌握:高效利尿药(呋塞米)、中效利尿药(氢氯噻嗪)、低效利尿药(螺内酯、氨苯喋啶)的利尿作用特点、机制、临床应用。 第18章 抗高血压药 一、复习 1、抗高血压药的作用部位及其分类。 2、常用抗高血压药物 (1)利尿药:氢氯噻嗪、呋塞米的降压特点及不良反应。 (2)钙拮抗药:硝苯地平、尼群地平、氨氯地平的降压特点及不良反应。 (3)β受体阻断药:普萘洛尔的降压特点及不良反应。 (4)血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药:卡托普利、依那普利的降压特点。 (5)AT1受体阻断药:氯沙坦的降压特点。 3、其他经典的抗高血压药物 (1)中枢性降压药:可乐定的降压机制及降压特点。 (2)血管平滑肌扩张药:肼屈嗪、硝普钠和作用机制、作用特点及不良反应。 (3)α1受体阻断药:哌唑嗪的降压特点及不良反应。 二、考点 1. 领会:高血压主要病理改变和治疗目的 2、掌握:抗高血压药的作用部位及其分类。 3、熟练掌握:噻嗪类利尿药(氢氯噻嗪)、钙拮抗药(硝苯地平、氨氯地平)、β受体阻断药(普萘洛尔)、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药(卡托普利)、AT1受体阻断药(氯沙坦)、中枢性降压药(可乐定)、血管平滑肌扩张药(肼屈嗪、硝普钠)、α1受体阻断药(哌唑嗪)等的作用特点、不良反应。 第19章 抗心绞痛药 一、复习 1、抗心绞痛药的作用机理:增加心肌供氧量和减少心肌耗氧量的各种因素。 2、硝酸酯类(硝酸甘油)的体内过程、作用及其机制、临床应用、不良反应。 3、β肾上腺素受体拮抗药:普萘洛尔抗心绞痛作用特点。普萘洛尔与硝酸酯类合用的优缺点。 4、钙通道阻滞药的作用特点。 二、考点 1. 领会:心绞痛发病与心肌供氧、耗氧平衡的关系。 2. 掌握:普萘洛尔、钙拮抗药抗心绞痛作用特点。钙通道阻滞药与β受体阻断药联合用药的优点。 3. 熟练掌握:硝酸甘油的作用及其机制、临床应用和主要不良反应及与普萘洛尔合用的优缺点。 第20章 抗慢性心功能不全药 一、复习 1、简述CHF的病理生理学。 2、治疗CHF药物分类。 3、强心苷类:强心苷的来源,构效关系,体内过程,作用(增强心肌收缩力、减慢心率、对传导组织和心肌电生理的影响等),强心机制,应用(慢性心功能不全、某些心律失常(心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速),不良反应(心脏、胃肠道、神经系统)及其防治,用法(全效量后再用维持量、每日维持量)。 4、其他治疗CHF药物的作用特点 二、考点 1.领会:治疗心力衰竭药物的作用及不良反应。 2.掌握:心力衰竭(CHF)的病理生理及治疗CHF药物分类。 3.熟练掌握:强心苷的作用、临床应用与不良反应、中毒的防治措施。 第21章 抗心律失常药 一、复习 1、心脏电生理学基础。 2、心律失常的发生机制。 3、抗心律失常药的基本作用机制及药物分类。 4、常用抗心律失常药:奎尼丁、普鲁卡因胺、利多卡因、苯妥英钠、氟卡尼、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米等的作用机制、临床应用与不良反应。 二、考点 1.领会:抗心律失常药的基本电生理作用。 2.掌握:抗心律失常药的分类;普鲁卡因胺、苯妥英钠、美西律、妥卡尼、氟卡尼、普罗帕酮的作用特点。 3.熟练掌握:掌握奎尼丁、利多卡因、胺碘酮、维拉帕米的药理作用、临床应用及主要不良反应。 第22章 抗动脉粥样硬化药 一、复习 降低TC和LDL 的药物:他汀类药物的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及注意事项。胆汁酸结合树脂(考来烯胺和考来替泊)的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制剂(甲亚油酰胺)的药理作用、临床应用及不良反应。 2. 降低TG及VLDL的药物:贝特类、烟酸的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。 3. 抗氧化剂:普罗布考的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。维生素E的药理作用。 4. 其他调血脂药的药理作用、作用机制及应用。 二、考点 1.领会:抗动脉粥样硬化药的分类。 2.掌握:贝特类、烟酸及其他常用抗动脉粥样硬化药物的药理作用特点。 3.熟练掌握:洛伐他汀、考来希胺和普罗卡布的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。 第23章 呼吸系统药 一、复习 1、痰、咳、喘三症状间的相互关系。 2、平喘药 (1)支气管扩张药:肾上腺素受体激动药(肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素、沙丁胺醇、特布他林) 茶碱类(氨茶碱)、M受体阻滞药(异丙托溴铵)的平喘机制、平喘特点、临床应用及注意事项。 (2)抗炎性平喘药:糖皮质激素、色甘酸二钠的平喘机制、临床应用。 3、镇咳药:可待因、右美沙芬、苯佐那酯等药的作用及应用。 4、祛痰药:氯化铵、桔梗、远志、溴己新、乙酰半胱氨酸的作用及应用。 二、考点 1.领会:祛痰药的作用及作用机制。 2.掌握:可待因镇咳的特点。右美沙芬、盐酸那可汀、氯化铵、盐酸溴己新、乙酰半胱氨酸的作用特点。 3.熟练掌握:平喘药的作用机制以及肾上腺素受体激动药、茶碱类、糖皮质激素、色甘酸钠等的作用、临床应用。 第24章 消化系统药 一、复习 1、抗消化性溃疡药 (1)抗酸药:抗酸药中和胃酸的作用特点。氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁、碳酸钙、碳酸氢钠。 (2)抑制胃酸分泌药:H2受体阻断药(西米替丁、雷尼替丁)、H+-K+-ATP酶抑制药(奥美拉唑)、M受体阻断药(哌仑西平)、胃泌素受体阻断药(丙谷胺)的作用特点及应用。 (3)增强胃粘膜屏障功能的药物:前列腺素衍生物、硫糖铝、胶体次枸橼酸铋的作用特点。 (4)抗幽门螺杆菌药阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑的抗菌作用。 2、消化功能调节药 止吐药与胃肠促动药:H1受体阻断药苯海拉明、M受体阻断药东莨菪碱的止吐作用;多巴胺(D2)受体阻断药甲氧氯普胺、多潘立酮的止吐和胃肠促动作用及特点。 二、考点 1.领会:止吐药与胃肠促动药的作用与作用特点 2.掌握:抗消化性溃疡药的分类及作用特点。 3. 熟练掌握:胃壁细胞H+泵抑制药的作用机制和临床应用。 第25章 作用于血液系统的药物 一、复习 1、凝血与抗凝血的生理过程。 2、抗凝血药 (1)肝素的来源与化学,作用,作用机制,应用与不良反应。硫酸鱼精蛋白的对抗作用。 (2)香豆素类的作用及其特点(与肝素异同点),应用,不良反应,与其他药物的相互作用。 3、纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药 (1)纤维蛋白溶解药:链激酶、尿激酶的作用机制及特点。 (2)纤维蛋白溶解抑制药:氨甲苯酸的作用特点。 4、抗血小板药阿司匹林、双嘧达莫、水蛭素的作用特点。 5、促凝血药:维生素K、凝血酶的作用特点。 6、抗贫血药铁剂的应用。 二、考点 1.领会:血容量扩充药药理作用特点。 2.掌握:抗贫血药的作用与作用特点。 3.熟练掌握:常用抗凝血药和促凝血药的作用机制,适应症及用药注意事项。 第27章 肾上腺皮质激素类药物 一、复习 1、肾上腺皮质激素的分类、基本结构及构效关系。 2、糖皮质激素的体内过程及可的松、氢化可的松、泼尼松、地塞米松、倍他米松等药物比较。 3、糖皮质激素的作用:对代谢的影响(糖代谢、蛋白质代谢、脂质代谢、核酸代谢、水和电解质代谢)、允许作用、抗炎作用及其机制、免疫抑制与抗过敏作用、抗休克作用、退热作用、对血液和中枢神经系统的影响等。 4、糖皮质激素的应用:严重感染或炎症、自身免疫性疾病、器官移植排斥反应和过敏性疾病、抗休克治疗、血液病、局部应用、替代疗法等。 5、糖皮质激素的不良反应:长期大剂量应用引起的不良反应(消化系统并发症、诱发或加重感染、医源性肾上腺皮质功能亢进、心血管系统并发症、骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓)、停药反应(医源性肾上腺皮质功能不全、反跳现象) 6、糖皮质激素的禁忌症、用法与疗程。 二、考点 1.领会:盐皮质激素、促皮质素的作用特点。 2.掌握:糖皮质激素类药物的用法与疗程。 3.熟练掌握:糖皮质激素类药物的主要作用、临床应用、不良反应及用药注意事项。 第28章 胰岛素及口服降糖药 一、复习 1、胰岛素的药理作用及其原理,体内过程与临床应用,不良反应及其防治。 2、口服降血糖药的药理作用特点、临床应用、不良反应。常用药物:甲磺丁脲、二甲双胍、苯乙双胍。 3、非磺酰脲类促胰岛素分泌药瑞格列奈的临床应用。 二、考核知识点与考核要求 1.领会:非磺酰脲类促胰岛素分泌药及其他新型降血糖药的特点。 2.掌握:口服降血糖药α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏药的作用、作用机制、临床应用和不良反应。 3.熟练掌握:胰岛素及口服降血糖药磺酰脲类、双胍类的作用、作用机制、临床应用与主要不良反应。 第29章 甲状腺激素与抗甲状腺药 一、内容 1、甲状腺激素T3、T4的合成、贮存、分泌与调节,与下视丘、垂体的相互制约关系,药理作用和临床应用。 2、抗甲状腺药的作用原理、临床应用、及其主要不良反应和常用药物类型。 二、考点 1.领会:甲状腺激素的生物合成及作用,抗甲状腺药的分类;其他抗甲状腺药的特点; 硫脲类抗甲状腺药的不良反应。 2.掌握:抗甲状腺药的作用原理、临床应用、及其主要不良反应和常用药物类型; 甲状腺激素T3、T4的合成、贮存、分泌与调节,与下视丘、垂体的相互制约关系,药理作用和临床应用。 熟练掌握:硫脲类抗甲状腺药的作用原理、临床应用、及其主要不良反应和常用药 物类型。 第31章 抗菌药物概论 一、内容 1、化学治疗的含义,抗菌药、宿主和病原体三者的相互关系。 2、基本概念:抗生素、抗菌谱、抗菌活性、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、化疗指数。 3、抗菌药物的作用机制: (1)抑制细菌细胞壁合成:β-内酰胺类抗生素(青霉素和头孢菌素类)、磷霉素、环丝氨酸、杆菌肽。 (2)影响胞浆膜通透性:多烯类抗真菌药(两性霉素B、制霉菌素)和多粘菌素类。 (3)抑制蛋白质合成:大环内酯类、林可霉素类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。 (4)影响叶酸及核酸代谢:磺胺药及甲氧苄啶、喹诺酮类、利福平。 4、细菌的耐药性:耐药性的概念。获得耐药性的生化表现、耐药基因的转移。 5、抗菌药物应用的基本原则:联合应用的目的。联合用药的可能效果。 二、考点 1. 领会:化学治疗的含义,抗菌药、宿主和病原体三者的相互关系;β-内酰胺类抗生素(磷霉素、环丝氨酸、杆菌肽)的作用机制。 2. 掌握:抗生素、抗菌谱、抗菌活性、最低抑菌浓度、最低杀菌浓度、化疗指数,耐药性等基本概念;获得耐药性的生化表现、耐药基因的转移;抗菌药物应用的基本原则;联合应用的目的。 3. 熟练掌握:抗菌药物的作用机制及其代表性药物。 (1)抑制细菌细胞壁合成:β-内酰胺类抗生素(青霉素和头孢菌素类)、 (2)影响胞浆膜通透性:多烯类抗真菌药(两性霉素B、制霉菌素)和多粘菌素类。 (3)抑制蛋白质合成:大环内酯类、林可霉素类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。 (4)影响叶酸及核酸代谢:磺胺药及甲氧苄啶、喹诺酮类、利福平。 第32章 人工合成抗菌药 一、复习 1、喹诺酮类药物的来源及化学、抗菌作用及机制、临床应用、不良反应。 2、磺胺类药:抗菌作用机制、临床应用、主要的不良反应及其防治。 3、甲氧苄啶增强磺胺药作用机制、临床应用、不良反应。 4、甲硝唑的作用特点及应用。 二、考点 1、领会:甲硝唑的作用特点及应用,喹诺酮类药物的来源及化学,临床应用、不良反应。 2、掌握:熟悉喹诺酮类药物的抗菌作用及机制、甲氧苄啶增强磺胺药作用机制 3、熟练掌握:磺胺类药五的抗菌作用机制、临床应用、主要的不良反应及其防治。 第33章 β-内酰胺类抗生素 一、复习 1、β-内酰胺类抗生素分类。抗菌作用机制(作用于青霉素结合蛋白,抑制细菌和细胞壁的合成)、耐药机制(产生水解酶、与药物结合、改变PBPs、改变菌膜通透性、增强药物外排、缺乏自溶酶)。 2、青霉素类 (1)窄谱青霉素类:青霉素G来源与化学、体内过程、抗菌作用及其特点、临床应用、耐药性、不良反应(变态反应—过敏性休克)及防治措施。 (2)耐药青霉素类(苯唑西林、双氯西林)、广谱青霉素类(氨苄西林、阿莫西林)、抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类(羧苄西林)、抗革兰阴性杆菌青霉素类(美西林)的抗菌特点。 3、头孢菌素类抗生素(第一、二、三、四代)的抗菌作用及不良反应的特点。 二、考点 1.领会:半合成青霉素类、头孢菌素类的作用及作用特点 2.掌握:β-内酰胺类抗生素的作用、临床应用、主要的不良反应。 3.熟练掌握:青霉素G的抗菌作用、抗菌机制、临床应用、主要的不良反应及其防治 第34章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素 复习 1、大环内酯类抗生素的分类、抗菌作用及机制(不可逆结合到细胞核糖体50S亚基,抑制细菌蛋白质的合成)。 2、林可霉素类抗生素的抗菌特点及临床应用。 二、考点 1.领会:多肽类抗生素的作用特点及不良反应 2.掌握:大环内酯类、林可霉素类抗生素的抗菌作用、抗菌机制、临床应用及不良反应 3. 熟练掌握:大环内酯类抗生素共性。 第35章 氨基糖苷类抗生素 一、复习 1、抗菌作用和机制、耐药机制、体内过程、临床应用和不良反应(耳毒性和肾毒性)及其防治。 2、链霉素的抗菌特点及不良反应。 二、学习目的与要求 理解并掌握氨基糖苷类抗生素抗菌作用和机制、耐药机制、体内过程、临床应用和不良反应及其防治;熟悉链霉素的抗菌特点及不良反应 三、考核知识点与考核要求 1.领会: 氨基糖苷类抗生素的作用特点及临床应用 2.掌握: 氨基糖苷类抗生素作用特点。 3. 熟练掌握:氨基糖苷类的抗菌作用和机制、临床应用和主要不良反应 第36章 四环素类及氯霉素类抗生素 一、内容 1、四环素类药物:抗菌作用特点、作用机制、耐药性。 2、四环素的抗菌特点、体内过程、临床应用及主要不良反应。 3、氯霉素的抗菌特点、作用机制及耐药性、临床应用和主要不良反应。 二、学习目的与要求 理解并掌握四环素类抗生素的特点与应用;氯霉素的抗菌特点及作用机制等 三、考核知识点与考核要求 1.领会:四环素类抗生素的特点与应用 2.掌握:四环素的抗菌特点、体内过程、临床应用及主要不良反应。 3.熟练掌握: 氯霉素的抗菌特点、作用机制及耐药性、临床应用和主要不良反应 第37章 抗结核病药及抗麻风病药 一、内容 1、异烟肼的抗结核作用、作用机制及其特点、体内过程、临床应用、不良反应。 2、利福平的抗菌作用、作用机制及其特点、体内过程、临床应用、不良反应。 3、链霉素的抗结核作用特点及耐药性。 4、乙胺丁醇的抗结核杆菌作用特点及不良反应。 5、对氨水杨酸的抗结核作用、耐药性、临床应用、不良反应。 6、抗结核病药的应用原则。 二、考点 1.领会:乙胺丁醇、对氨水杨酸的作用特点。 2.掌握:链霉素的抗结核作用、临床应用和不良反应。 3. 熟练掌握:异烟肼、利福平抗结核作用、临床应用和不良反应。 第38章 抗真菌药与抗病毒药 一、复习 1、抗真菌药的分类。 2、常用抗真菌药制霉菌素,两性霉素B、灰黄霉素和酮康唑、氟康唑的抗真菌作用,不良反应和用途。 3、抗病毒药金刚烷胺、奥司他韦、阿昔洛韦、阿糖腺苷的作用特点、临床用途及评价。 4、抗HIV药物的种类及其特点。 二、考点 1.领会:扎西他滨、司他夫定、去羟肌苷、曲氟尿苷的作用特点。 2.掌握:拉米夫定、阿德福韦酯和干扰素的药理作用、临床应用及其不良反应。 3.熟练掌握:抗真菌药的分类及代表药物抗菌作用及临床应用;抗病毒药物的分类及代表药物的药理作用、临床应用和不良反应。 第39章 抗寄生虫病药 一、复习 1、抗疟药 复习疟原虫的生活史以便掌握各类抗疟药对其生活史的作用环节。 (1)、主要作用于控制症状的抗疟药:氯喹的药理作用及作用特点,临床应用,耐药性,不良反应。奎宁、青蒿素和蒿甲醚的抗疟作用特点及用途。 (2)、控制复发与传播的药物:伯氨喹的抗疟作用特点,不良反应,用途。 (3)、主要用于预防的药物:乙胺嘧啶的抗疟作用特点,易发生抗药性,不良反应,用途。 2、抗阿米巴病药 复习阿米巴原虫生活史,抗阿米巴病药的分类。 (1)卤化喹啉类:直接杀灭肠腔型阿米巴原虫并能肃清肠腔包囊。主要适用于慢性阿米巴痢疾和无症状排囊者。对肠外阿米巴病无效。不良反应较轻。 (2)吐根碱:对阿米巴滋养体有杀灭作用。作用原理。用于急性阿米巴痢疾。对心脏毒性大,不良反应多。禁忌症。 (3)灭滴灵、氯喹和巴龙霉素,红霉素,土霉素等抗生素的抗阿米巴作用特点。 3、抗滴虫病药 4、抗血吸虫病药 (1)吡喹酮:抗虫作用,临床应用,不良反应。 (2)酒石酸锑钾:作用原理,临床应用,不良反应。 5、抗丝虫病药 乙胺嗪、伊维菌素:抗虫作用,临床应用,不良反应。 6、抗肠蠕虫病 甲苯达唑、阿苯达唑的抗菌原理和作用特点,临床应用,不良反应。 二、考点 1.领会:疟原虫的生活史及抗疟药作用环节。 2.掌握:抗疟疾药物的分类及选择;甲苯达唑、阿苯达唑的药理作用、临床应用和不良反应;左旋咪唑、噻嘧啶、哌嗪和恩波维铵的驱虫作用特点。 3.熟练掌握:氯喹、奎宁、乙胺嘧啶、青蒿素、伯氨喹的抗疟作用、临床应用及其不良反应;甲硝唑、替硝唑的药理作用和临床应用;吡喹酮药理作用、临床应用和不良反应。 第40章 抗恶性肿瘤药 一、复习 1、药物分类及对细胞增殖动力学的影响。 2、各类抗癌药的作用原理、分类、适应症及不良反应。 (1)影响核酸合成的药物:甲氨喋呤、巯基嘌呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、羟基脲。 (2)直接破坏DNA并阻止其复制的药物:氮芥、环磷酰胺、噻替哌、顺氯氨铂、博莱霉素、丝裂霉素。 (3)干扰转录过程阻止RNA合成的药物:放线菌素D、阿霉素。 (4)激素类雌激素、雄激素、肾上腺皮质激素、他莫芬。肿瘤化疗方案设计原则,大量间歇、序贯及联合治疗。 二、考点 1.领会:恶性肿瘤药物耐药性形成的机制。 2.掌握:常用抗肿瘤药物的药理作用、临床应用和不良反应。 3.熟练掌握:抗恶性肿瘤药物的分类及其作用机制、联合应用原则。 第41章 影响免疫功能的药物 一、复习 1、免疫抑制药:环孢素、他克莫司、肾上腺皮质激素的特点、用途及注意。 2、免疫增强药:卡介苗、左旋咪唑、白细胞介素2、干扰素、胸腺素的作用及应用。 二、学习目的与要求 掌握作用于免疫系统的药物,包括免疫抑制药分类及主要代表药物、免疫增强药分类及主要代表药物,了解各药物的作用机理、药物作用。 三、考核知识点与考核要求 1、领会:免疫应答反应的基本环节和免疫病理反应。 2、掌握:常用的免疫增强剂和免疫抑制剂的分类、临床应用和不良反应。 3、熟练掌握:免疫抑制剂环孢素的体内过程、药理作用及机制,临床应用和不良反应;免疫增强剂左旋咪唑的药理作用、临床应用及不良反应。 第42章 影响自体活性物质的药物 一、内容 1. 组胺的生物学作用、受体分类及作用、组胺H1、H2受体阻断药的临床应用及主要不良反应。 2、5-羟色胺类药物及拮抗药的特点。肽类物质激肽、内皮素、利尿钠肽、p物质、血管紧张素、降钙素基因相关肽的特点。 3、一氧化氮的合成与生物学特点、作用和应用。 4、腺苷与药理性预适应。 二、考点 1、领会:腺苷的药理作用和临床应用。 2、掌握:一氧化氮供体药物和影响激肽释放酶-激肽系统的药物的药理作用和临床应用。 3、熟练掌握:组胺拮抗药、5-羟色胺拮抗药、膜磷脂代谢产物阻断药的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。 第43章 生物技术药物 一、复习 1、细胞因子:白介素类、干扰素、肿瘤坏死因子、生长因子、促红细胞生成素、细胞集落刺激因子的作用和临床应用 2、常用疫苗、激素类、酶类、血液制品和治疗性抗体的特点和临床应用。 3、基因治疗概论、基因转移方法、基因治疗的应用、基因治疗问题和前景 二、考点 1、领会:基因治疗药物在疾病的预防、治疗和诊断中的药理作用和临床应用。 2、掌握:应用的生物技术药物包括重组细胞因子、激素类生物制品、疫苗、血液制品、酶激活剂及酶类生物制品、治疗性抗体的临床应用。 有关说明 了解:要求应考者能够记忆本课程中规定的有关知识点的主要内容,并能够理解其内涵与外延。 熟悉:要求应考者应该熟悉的知识点,做到能够进行简单阐述。 掌握:要求应考者必须熟悉的知识点,做到能够进行全面、完整地阐述。 五、关于命题和考试的若干规定 1、试卷对不同能力层次要求的试题所占比例大致是:“了解”10%;“熟悉”40%;“掌握”50%。 2、不同难度试题的分数比例一般为:易30%、中50%、难20%。 3、本课程考试试卷可能采用的题型有:是非题、单选题、名词解释、简答题、论述题(见附录)。 4、考试方式为闭卷、笔试,考试时间为150分钟。评分采用百分制,60分为及格。 附录 题型举例 一、单项选择题 药物消除的零级动力学是指( ) A.吸收与代谢平衡 B.血浆浓度达到稳定水平 C.单位时间消除恒定的量 D.单位时间消除恒定的比值 E.消除速率常数随血药浓度高低而变 二、填空题 三、名词解释题 效能 四、简答题 简述新斯的明的临床应用。 五、论述题 阐述卡托普利的药理作用、作用机制及临床应用。
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